肺癌已替代肝癌成為我國發病率和死亡率最高的惡性腫瘤，肺癌化療藥物已經發展到第四代，然而化療藥物仍有很多缺陷，副作用大、輔助用藥有限等。近幾年新興的靶向治療藥物給肺癌患者帶來新希望，靶向藥物特異性強，能夠在不殺傷自身細胞的前提下，消滅腫瘤細胞，很大程度上減少化療藥物導致的副作用。

PD-1又名程序性死亡受體1（programmed cell death protein 1）是一種重要的免疫抑制分子，最初從凋亡的小鼠T細胞雜交瘤2B4.11克隆出來，PD-L1是PD-1的配體，主要功能是抑制T細胞的激活，主要在激活的T細胞和B細胞中表達，是激活型T細胞的一種表面受體，是免疫系統的一種正常的自穩機制，過度的T細胞激活會引起自身免疫病。

                                           圖一 使用PD-L1 inhibitor前

然而，機體內的腫瘤微環境在誘導浸潤T細胞高表達PD-1分子的同時，腫瘤細胞本身也會高表達PD-1的配體PD-L1，配體與受體特異性結合后，導致腫瘤微環境中PD-1通路持續激活，從而使T細胞功能被抑制，使人體喪失對腫瘤細胞的殺傷能力。PD-1抑制劑可以阻斷PD-1與PD-L1的結合，解除對T細胞的抑制，使T細胞恢復活性，從而增強免疫應答，使癌癥患者能夠利用人體自身的免疫系統來遏制腫瘤細胞的擴散。

圖二 使用PD-L1 inhibitor后

目前兩個已上市的PD-1靶向性藥物nivolumab和pembrolizumab均可阻斷PD-1和PD-L1的結合，促進T細胞的生長和增殖，增強T細胞對腫瘤細胞的識別，激活其攻擊和殺傷功能。

臨床數據顯示：對于部分治療失敗的晚期非小細胞肺癌患者，使用PD-1抑制劑治療的5年生存率達到16%，利用PD-1抑制劑針對腎癌、胃癌、乳腺癌、膀胱癌、白血病、頭頸癌、腸癌和腦瘤等癌癥的臨床療效正在試驗中。